Классификация антидепрессантов по механизму действия

В работе кратко изложены основные этапы развития фармакотерапии депрессий, приведена классификация антидепрессивных средств по критериям их химической структуры и механизма действия трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина — селективные и неселективные, ингибиторы дофамина; ингибиторы МАО — селективные и неселективные, обратимые и необратимые; другие. Представлены основные фармакокинетические параметры и профили психотропной активности препаратов главных групп тимолептиков, показания к клиническому применению и побочные эффекты.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антидепрессанты

Преимуществами препаратов первого поколения является тот факт, что к ним относятся так называемые эталонные препараты имипрамин, амитриптилин, кломипрамин , отличающиеся наибольшей мощностью тимоаналептического действия и эффективностью при наиболее тяжелых меланхолических депрессиях.

К преимуществам этой группы препаратов следует отнести большой опыт их клинического применения что подразумевает знание врачей особенностей их действия, эффективности и переносимости , пожелания больных, основанные на личном опыте их успешного предшествующего применения, а также доступная стоимость.

В то же время недостатки первого поколения антидепрессантов более существенны и многочисленны. Кардиотоксичность - синусовая тахикардия, замедление атриовентрикулярной и интравентрикулярной проводимости, пролонгация зубца QT, суправентрикулярная тахикардия и др.

Летальность в мегадозах благодаря незначительному диапазону между терапевтической и токсической дозой у препаратов. Эта особенность увеличивает риск летального исхода при приеме больших доз антидепрессантов по неосторожности или с суицидальной целью.

Лекарственные взаимодействия, связанные с отчетливым влиянием ингибицией или индукцией печеночных ферментов. Снижение порога эпиактивности. Повышение массы тела. Титрация доз - постепенное увеличение дозировки препаратов до оптимальной обычно из-за риска развития побочной симптоматики , что предопределяет отсроченность появления клинического эффекта. Именно эти нежелательные явления, сопровождающие терапию антидепрессантами первого поколения, формируют многочисленную группу больных, назначение которым этих препаратов связано с определенным риском или просто противопоказано.

Прицельное психофармакологическое воздействие на известный изолированный патогенетический субстрат или механизм, ответственный за их возникновение, позволяло оставить интактными те нейромедиаторные или иные патогенетические механизмы, воздействие на которые связано с появлением широкого спектра нежелательных побочных явлений.

Это привело бы в идеальном представлении разработчиков этой концепции к ограничению спектра действия препаратов только их лечебными эффектами. Это, возможно, объясняет множественность психопатологических состояний, в которые она вовлечена аффективные, обсессивно-компульсивные расстройства, суицидальное и агрессивное поведение, расстройства приема пищи, алкоголизм, паническое расстройство, сезонные аффективные расстройства, расстройства дефицита внимания, психотические симптомы у детей, фенилкетонурия, мигрень, гипотония при синдроме Дауна, болезнь Альцгеймера.

Доказательства роли норадреналина и серотонина в патогенезе депрессий. Их преимущество заключалось в лучшей переносимости, большей безопасности и расширенном применении. Лучшая переносимость и безопасность заключалась в менее выраженных побочных эффектах, свойственных препаратам первого поколения в том числе отсутствии седации , в меньшей кардиотоксичности, в безопасности мегадоз, в отсутствии повышения массы тела напротив, некоторые препараты способствовали ее снижению и повышения судорожной активности, а также в меньшем риске лекарственных взаимодействий.

К преимуществам этих препаратов можно отнести отсутствие титрации доз, что позволяло сразу назначать больным максимально необходимую дозировку. Все это способствовало большему согласию больных с терапией, а следовательно, возможности длительного применения препаратов с целью профилактики обострений и рецидивов.

Кроме того, препараты второго поколения в отличие от первого нашли более широкое применение в клинической практике, а именно при лечении тревожно-фобических расстройств, расстройств приема пищи, а также в профилактической терапии. Антидепрессанты второго поколения, не вызывая побочных эффектов, свойственных "грязным" препаратам, в то же время способствовали появлению нежелательных явлений, связанных с чрезмерным воздействием на ту нейромедиаторную систему, с которой связано основное терапевтическое действие препарата.

Так, побочные эффекты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина проявлялись ажитацией, акатизией, тревогой, инсомнией чрезмерная стимуляция 5-НТ2-рецепторов и тошнотой, неприятными ощущениями в желудке, диареей, головной болью чрезмерная стимуляция 5-НТ3 рецепторов. Антидепрессанты с преимущественным воздействием на дофаминовую систему вызывали побочные эффекты, свойственные нейролептикам экстрапирамидную симптоматику, увеличение секреции пролактина и др.

Более того, такое чрезмерное однонаправленное нейрохимическое воздействие привело к ограничению совместного использования препаратов, характеризующихся сходным механизмом действия. Так, не рекомендуется одновременное назначение двух препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетание ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов МАО как селективных, так и неселективных , кломипрамина, селеджилина, бушпирона, лития, трамадола, карбамазепина и триптофана.

Назначение ингибитора обратного захвата серотонина циталопрама и ингибитора МАО-А моклобемида уже привело к летальному исходу из-за развития "серотонинового" синдрома, который по аналогии с "сырным" синдромом является тяжелым и опасным осложнением лекарственной терапии. Антидепрессанты третьего поколения в многочисленных исследованиях показали эффективность, сравнимую с "эталонными" препаратами первого поколения.

Их возможности и особенности применения еще недостаточно изучены, но их введение в практику демонстрирует спиралевидный прогресс психофармакологии, при котором достижение большей эффективности терапии происходит различными путями, хотя и ограниченными существующими представлениями о патогенезе депрессии. Предложенная классификация, отражая различный механизм действия антидепрессантов, может быть представлена в будущей формулярной системе, способствуя не только расширению знания врачей о нейрохимических аспектах лекарственной терапии, но и акцентируя связь между терапевтическими и побочными эффектами препаратов и теми нейротрансмиттерными системами, которые участвуют в их реализации.

Информация предназначена только для профессионалов в области здравоохранения. Запомнить меня. Я забыл пароль. Войти как пользователь. Вы можете войти на сайт, если вы зарегистрированы на одном из этих сервисов:. Используйте вашу учетную запись на Facebook. Используйте вашу учетную запись VKontakte для входа на сайт. Вы можете зайти как пользователь социальных сетей. Журналы Специализированные издания основные направления Психиатрия Психиатрия и психофармакотерапия им.

Ганнушкина Психиатрия и психофармакотерапия им. Ганнушкина - Современная классификация антидепрессантов: возможности повышения эффективности и безопасности Автор: А. Современная классификация антидепрессантов: возможности повышения эффективности и безопасности.

Психиатрия и психофармакотерапия им. Антидепрессанты являются наиболее быстро развивающимся классом психотропных препаратов. На модели их изучения можно проследить тесную зависимость между синтезом новых лекарственных средств, их клиническим применением и раскрытием патогенетических механизмов состояний, на которые они направлены. Прогресс в любом из этих направлений стимулирует появление новых данных, гипотез - в других. В настоящее время уже установлены три основных механизма действия антидепрессантов - влияние на обратный захват моноаминов, ингибиция МАО и блокада моноаминергических рецепторов, которые и положены в основу классификации трех поколений препаратов.

Следует подчеркнуть, что классификация, в основу которой положен механизм действия антидепрессантов, имеет существенное отличие от прежней классификации, построенной на химической структуре активных веществ моноциклические, бициклические, трициклические тимоаналептики и т.

Новая классификация, так же как предыдущая, не позволяет оценить мощность и спектр психофармакологической активности антидепрессантов, но характеризует препараты в отношении особенностей их нежелательных явлений. Антидепрессанты первого поколения характеризуются неселективностью нейрохимического действия, влиянием на множество нейротрансмиттерных систем, которые принимают участие не только в реализации терапевтического эффекта например, норадренергическая, серотонинергическая , но и формируют множество побочных эффектов например, холинергическая, гистаминная и др.

Предыдущая статья Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии. Следующая статья Лечение болезни Паркинсона. Поделиться ссылкой на выделенное Одноклассники Facebook Вконтакте Telegram. Антидепрессанты увеличивают активность 5-НТ. Антидепрессанты увеличивают активность НА.

Эффективность ИОЗС. Депрессогенный эффект резерпина и антагонистов НА - метилдофы, пропранолола. Резерпин истощает запасы 5-НТ и может вызвать депрессию. Эффективность мапротилина. Снижение концентрации 5-НТ в постмортальных исследованиях. Применение пробенесидового теста.

Выбор антидепрессанта по эффективности и переносимости

Преимуществами препаратов первого поколения является тот факт, что к ним относятся так называемые эталонные препараты имипрамин, амитриптилин, кломипрамин , отличающиеся наибольшей мощностью тимоаналептического действия и эффективностью при наиболее тяжелых меланхолических депрессиях. К преимуществам этой группы препаратов следует отнести большой опыт их клинического применения что подразумевает знание врачей особенностей их действия, эффективности и переносимости , пожелания больных, основанные на личном опыте их успешного предшествующего применения, а также доступная стоимость. В то же время недостатки первого поколения антидепрессантов более существенны и многочисленны. Кардиотоксичность - синусовая тахикардия, замедление атриовентрикулярной и интравентрикулярной проводимости, пролонгация зубца QT, суправентрикулярная тахикардия и др.

Фармакологическая группа — Антидепрессанты

Состояние отпатрулирована. У депрессивного больного они улучшают настроение , уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию , тревогу , беспокойство, раздражительность и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна , аппетит. Это так называемое тимолептическое действие лат. Кильхольц Paul Kielholz и Р. Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией [1]. Существуют исследования, в которых подвергается сомнению эффективность антидепрессантов при депрессии либо же приводятся данные, что разница между действием антидепрессантов и плацебо очень скромна, а также исследования, по данным которых разница между антидепрессантами и плацебо достигает клинического значения лишь при очень тяжёлой депрессии.

Представлена классификация побочных эффектов антидепрессантов и семь категорий переносимости. С помощью этих категорий можно искать наиболее эффективный и переносимый антидепрессант и решать иные практические задачи. Представлена классификация побочных эффектов антидепрессантов. Побочные эффекты могут быть токсическими или нейрональными. Определены семь категорий переносимости антидепрессантов. В самую низкую VII категорию вошли кломипрамин, имипрамин, мапротилин, агомелатин. К VI категории относится амитриптилин, к V — пипофезин, тразодон, миансерин и миртазапин, к IV — вортиоксетин, к III — венлафаксин и дулоксетин, к II — сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин и милнаципран, к I — пирлиндол и моклобемид. Из числа наиболее эффективных антидепрессантов амитриптилин, имипрамин, венлафаксин в высоких суточных дозах лучшая категория переносимости оказалась у венлафаксина.

.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Как работают антидепрессанты — Научпок

.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Как выбирают антидепрессанты?

Комментариев: 5

  1. Hamellionersha:

    кто ж кроме вас то в “энергиях” понимать может!))

  2. sla02:

    А что не г… отечественного производства для сердечников – гипертоников?

  3. Света:

    ild.ar, 150г, это 150г, выпивать их нужно в течении часа. Если быстрее, толку не будет.

  4. ovkrutenko:

    Читаем: ДРОЖЖИ. Они способствуют выработке желудочных газов, желудок вздувается, что, сами понимаете, не особо приятно. Поэтому натощак любая дрожжевая выпечка — зло.

  5. feldman_ira:

    milimech, спасибо вам, что вы есть у ваших детей! Приятно, что существуют замечательные папы. Успехов вам в воспитании!